Naltrexone là chất đối kháng cạnh tranh với các chất dạng thuốc phiện như heroin, morphin, methadon… được tổng hợp vào năm 1965. Khi vào cơ thể Naltrexone được chuyển hóa ở gan thành 6-b-Naltrexol, cả hai chất đều có tác dụng dược lý. Thời gian bán hủy trong huyết tương của Naltrexone là 4-6 giờ và 6-bNaltrexol là 12 giờ. Người ta nghiên cứu thấy liên kết ức chế recptor opiate kéo dài 72 giờ sau khi dùng 50 mg Naltrexone. Vì vậy thuốc phải dùng ít nhất 2 ngày một lần.
